Ивермектин и борьба с раком

Онкологи из Бразилии недавно объявили о прорыве в борьбе с раком и опухолями головного мозга. Этот метод эффективен и не вызывает огромных нежелательных побочных эффектов фармакологических методов лечения, используемых в традиционной медицине.

В этом убеждены бразильские ученые, которые провели исследование с препаратом, о котором мы наслышаны с 2021 года в то самое время, когда официальные институты здравоохранений по всему миру рассматривают мРНК как средство для лечения онкологии будущего.

Команда ученых из Федерального университета Риу-Гранди-ду-Сул

Команда ученых из Федерального университета Риу-Гранди-ду-Сул (UFRGS) обнаружила, что наночастицы ивермектина разрушают раковые клетки и значительно уменьшают размеры опухолей. 

В доклиническом исследовании, озаглавленном „Интраназальная доставка наносистем ивермектина в качестве противоопухолевого агента: сосредоточение внимания на подавлении глиомы“, исследователи во главе с Майарой Каллегаро Велью, доктором медицины, и Руем Карлосом Рувером Беком, доктором медицины, показали, что нанокапсулированные Форма ивермектина при интраназальном введении уменьшила объем опухолей глиомы у крыс более чем на 70%.

Это открытие отмечается как значительный прогресс в борьбе с глиобластомой, одной из самых смертоносных форм опухолей головного мозга.

Это первое исследование, в котором изучается „введение В / В из носового пространства в мозг с использованием нанотехнологий“, отмечают авторы.

Глиобластома представляет собой серьёзную проблему в нейроонкологии из-за своей агрессивной природы, лекарственной устойчивости и ограничений, накладываемых гематоэнцефалическим барьером. Ивермектин (IVM), известный своими противопаразитарными свойствами, считается перспективным средством для лечения опухолей и альтернативной терапией глиомы, хотя он обладает низкой биодоступностью при пероральном приёме. 

Поэтому мы исследовали in vivo эффект инкапсуляции IVM в органические и неорганические наносистемы, сначала протестировав их in vitro на различных опухолевых клетках, а затем оценив in vitro и in vivo на моделях глиомы. Мы получили нанокапсулы из поли(ε-капролактона), содержащие IVM (IVM-NC), с помощью метода межфазного осаждения, а также наноструктурированные частицы диоксида кремния, содержащие IVM (IVM-MCM), путем загрузки IVM в коммерческий диоксид кремния MCM-41 с помощью метода начальной смачиваемости. 

IVM-NC имели нанометрический размер (190 нм), одномодальное распределение по размерам (разброс <2) и высокую эффективность инкапсуляции (100% при 1 мг/мл). IVM-MCM продемонстрировал хорошо организованную гексагональную мезопористую структуру и высокую лекарственную нагрузку (0,12 мг/мг).

Нанокапсулированный IVM значительно снижал жизнеспособность различных линий раковых клеток, в частности линий клеток глиомы, что побудило нас оценить его эффективность на доклинической модели глиомы. Мы имплантировали взрослым самцам крыс породы Вистар клетки C6. Интраназальное введение IVM-NC (60 мкг/крыса/день в течение 10 дней) привело к большему уменьшению размера опухоли по сравнению с группой, получавшей свободный IVM, а также к гистопатологическим улучшениям.

Лечение IVM-MCM не привело к уменьшению размера опухоли. Однако оба метода лечения хорошо переносились и не оказывали негативного влияния на вес, биохимические или гематологические показатели, а также на гистологию легких. 

Кроме того, эффективная эквивалентная доза IVM (26 мкг/кг) в модели глиомы у крыс была ниже, чем одобренная доза для человека при паразитарных инфекциях. 

Это исследование является первым исследованием доставки IVM в головной мозг. Подводя итог, можно сказать, что назальное введение IVM в нанокапсулах представляет собой многообещающее направление для таргетной терапии глиобластомы с потенциальными последствиями для клинической реализации.

Команда протестировала два нанопрепарата ивермектина:

• IVM-NC: Ivermectin, eingekapselt in Poly(ε-caprolacton)-Nanokapseln
• IVM-MCM: ивермектин в мезопористых частицах диоксида кремния

Было показано, что только препарат IVM-NC способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и значительно уменьшать размер опухоли.

Крысам вводили крошечную дозу, всего 60 мкг / день, с помощью неинвазивного интраназального спрея в течение 10 дней.

Результатом стало уменьшение опухоли более чем на 70%, а также более здоровая ткань головного мозга, уменьшение отека и уменьшение аномального роста кровеносных сосудов.

Лечение не вызвало повреждения органов или токсичности для легких.

Эти эффекты наблюдались при дозах, почти в восемь раз превышающих количество, разрешенное для противопаразитарного применения у людей.

Комментарии авторов 

Хотя ивермектин стал политическим стимулом во время пандемии Covid, это исследование знаменует собой новый захватывающий прорыв в онкологии — убеждены авторы работы.

Исследователи подчеркнули проблемы, связанные с доставкой терапевтических средств в мозг, и то, как полимерные нанотранспортеры могут, наконец, предложить решение с помощью интраназального введения.

Ученые отмечают, что биодоступность ивермектина и его неспособность преодолевать гематоэнцефалический барьер уже давно препятствуют его потенциалу в борьбе с раком.

Однако нанокапсуляция может раскрыть многоцелевые возможности препарата, особенно против трудноизлечимых опухолей головного мозга.

„Это строго проведенное исследование остается научно обоснованным курсом“, — подчеркнули авторы.

„Избегая преувеличений, исследователи основали исследование на механистической онкологии и использовали путь введения, который все чаще находит применение в нейротерапии“.

Это исследование сигнализирует о значительном научном прорыве с использованием известного недорогого препарата, который будет повторно использован в новой наноформе.

Ивермектин вводится неинвазивно через нос и может использоваться для борьбы с одним из самых смертоносных видов рака, известных медицине.

Другие данные и подтверждения

Противораковое действие ивермектина многократно было продемонстрировано, о чем, например, сообщает TKP здесь, здесь, здесь и здесь.

Все больше и больше исследований доказывают эффективность ивермектина и против рака. Исследование Lai Yuwen et al, озаглавленное „Обзор использования ивермектина у онкологических больных: не пора ли использовать ивермектин в лечении рака?” (Обзор использования ивермектина у онкологических больных: не пора ли повторно использовать ивермектин в лечении рака?), Только что было опубликовано в журнале Nature. опубликовано в научном журнале Acta Poloniae Pharmaceutica – Drug Research.

Исследователи резюмируют свои выводы следующим образом:

Ивермектин (IVM) является безопасным противоглистным средством широкого спектра действия. В настоящее время ивермектин является многообещающим кандидатом для преобразования в органические лекарственные средства. Однако до сих пор ИВМ не применялся в клинической практике у онкологических больных. Здесь представлен обновленный систематический обзор литературы вместе с метаанализом индивидуальных данных пациентов (IPD), описывающий безопасность ивермектина у онкологических больных с паразитарной инфекцией. Мы выявили 2273 публикации, и 26 источников описали исследования, которые соответствовали минимальным критериям для онкологических больных, получавших ивермектин. Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют о том, что инфицированные паразитами больные раком, получающие ивермектин, безопасны. Тем не менее, нам все еще нужны данные тщательно спланированных клинических испытаний, чтобы получить дополнительную уверенность.

Цель и объем исследования

Целью этого систематического обзора была оценка потенциала для изменения назначения ивермектина в качестве противоракового препарата с упором на два аспекта:

• Клиническая безопасность ивермектина у онкологических больных, основанная на отчетах о случаях и сериях случаев, когда он использовался для лечения паразитарных инфекций

• Доклиническая противоопухолевая активность ивермектина, полученная в результате лабораторных исследований и исследований на животных

Всего было выявлено 2273 публикации, из которых 26 исследований соответствовали критериям включения. В эти исследования были включены 36 больных раком, которые получали ивермектин перорально, в основном для лечения паразитарных инфекций.

Хотя ни один из случаев у пациентов не был разработан для оценки противоопухолевого эффекта, обзор также суммирует растущее количество доклинических данных, подтверждающих потенциальные механизмы ивермектина в борьбе с раком.

Безопасность у онкологических больных

• У всех 36 больных раком ивермектин был последовательно описан как хорошо переносимый.

• Никаких серьезных побочных эффектов ни у одного из больных раком не было связано с ивермектином.

• Незначительные побочные эффекты, если таковые имелись, были неспецифическими и проходили самостоятельно (например, легкие желудочно-кишечные расстройства, преходящая кожная сыпь).

Ивермектин безопасно вводили пациентам со следующими заболеваниями:

• Активная химиотерапия
• Гематологические злокачественные новообразования (например, лейкемия, лимфома)
• Солидные опухоли (например, рак молочной железы, шейки матки, почечно-клеточная карцинома)

Клинические наблюдения, связанные с раком

Хотя в обзоре не было выявлено никаких официальных исследований, в которых ивермектин использовался конкретно в качестве противораковой терапии в клинических условиях, в некоторых отчетах о случаях сообщалось об улучшении, связанном с раком:

• Педиатрическая ОЛЛ (острый лимфобластный лейкоз)

6-летний мальчик с ОЛЛ оставался в хорошей форме и находился в длительной ремиссии после лечения ивермектином от заражения Demodex folliculorum.

При последующем наблюдении рецидивов или прогрессирования заболевания выявлено не было.

• Острый миелоидный лейкоз (ОМЛ)

У пациента, проходившего химиотерапию, развилась диссеминированная чесотка.

После перорального приема ивермектина (0,2 мг / кг, повторный прием через две недели) все оставшиеся папулы исчезли без признаков рецидива.

Состояние пациента оставалось клинически стабильным, хотя состояние ремиссии не было четко установлено.

• Гематологические злокачественные новообразования (лейкемия, лимфома)

Несколько пациентов, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток или получавших лечение от лейкемии, получали ивермектин от демодекса или других паразитарных инфекций.

В этих случаях кожные симптомы быстро исчезали, и пациенты оставались стабильными в краткосрочной и среднесрочной перспективе, хотя прямых противораковых эффектов подтвердить не удалось.

• Т-клеточный лейкоз / лимфома взрослых (ATL)

Пациент с инфекцией ATL и HTLV-1 был успешно стабилизирован и выписан после комбинации ивермектина и химиотерапии.

Авторы отмечают, что ивермектин, возможно, помог контролировать заболевание, но однозначных выводов сделать нельзя.

Противоопухолевые механизмы (доклинические данные)

Доклинические исследования клеточных линий и моделей на животных показали, что ивермектин оказывает противораковое действие посредством нескольких противоопухолевых механизмов, в том числе:

• Ингибирование ядерной транслокации YAP1 (Yes-ассоциированный белок 1)

• Подавление пути Wnt / TCF (Т-клеточный фактор)

• Деградация p21-активированной киназы 1 (PAK1)

• Ингибирование сигнального каскада AKT / mTOR

• Индукция митохондриальной дисфункции и окислительного стресса

• Aktivierung der Caspase-abhängigen Apoptose

В любом случае уделить внимание данной работе стоит. Учитывая, что тема онкологических заболеваний стала болезненной во всем мире после кампании 2021-2022гг.

• Показания бывшего министра внутренних дел Японии: «уколы мРНК вызвали у меня рак»
• Результаты нового исследования говорят, что «излучение от компьютерной томографии связано с 5% случаев рака»
• Растительная масла, омега 6 и провокация рака — исследование журнала Science
• Три простых действия, которые могут снизить риск развития рака на 60%
• Противораковые свойства грибов — темой заинтересовались в фонде Маккалоу
• «Почему вакцина от рака не является вакциной» (Джеймс Лайонс-Вейлер)
• Растение моринга и противораковая терапия: научные исследования

Источник: TKP